Nyligen, GenFleet Therapeuticsmeddelade att Pharmaceutical Administration Bureau (ISAF) i Kinas specialadministrativa region Macau har godkänt Dupert® (fulzerasib, GFH925/IBI351) för behandling av patienter med avancerad icke-småcellig lungcancer (NSCLC) med KRAS G12C-mutationen som har fått minst en systemisk behandling.
Fulzerasib var den första KRAS G12C-hämmaren som utvecklades i Kina och som fick sitt NDA-godkännande med prioriterad granskningsbeteckning av NMPA i augusti 2024.
Om Dupert® (fulzerasib, KRAS G12C-hämmare)
Fulzerasib (GFH925/IBI351), upptäckt av GenFleet Therapeutics, är en ny, oralt aktiv, potent KRAS G12C-hämmare utformad för att effektivt rikta in sig på GTP/GDP-utbytet, ett viktigt steg i signalvägsaktiveringen, genom att modifiera cysteinresten i KRAS G12C-proteinet kovalent och irreversibelt. Prekliniska cysteinselektivitetsstudier visade hög selektivitet av GFH925 gentemot G12C. Därefter hämmar GFH925 effektivt den nedströms signalvägen för att inducera tumörcellers apoptos och cellcykelstopp.
Fulzerasib har också fått klass 1-rekommendation för behandling av KRAS G12C-mutant icke-småcellig lungcancer (NSCLC) i CSCO-riktlinjerna från 2025, vilket erbjuder patienter ett nytt alternativ för riktad behandling med varaktig effekt och god tolerabilitet.
Enligt fas II-data från registreringsstudien bland patienter med KRAS G12C-muterad NSCLC uppnådde fulzerasib-monoterapi en ORR på 49,1 % och en median PFS på 9,7 månader; 12-månaders OS-frekvensen var 54,4 % och 12-månaders DoR-frekvensen var 53,7 %. Monoterapin beviljades också två Breakthrough Therapy-designeringar för behandling av avancerad KRAS G12C-muterad NSCLC och patienter med kolorektal cancer.
KROCUS-studien av fulzerasib i kombination med cetuximab, som leddes av GenFleet i samarbete med ledande europeiska lungcancerexperter, gav också imponerande effekt hos alla patienter med icke-småcellig lungcancer (NSCLC) i första linjen och särskilt exceptionellt tumörsvar bland patienter med hjärnmetastaser. Dessutom uppvisade behandlingen bättre säkerhet/tolerans jämfört med fulzerasib som monoterapi vid andra linjens behandling och över NSCLC. Som en banbrytande kombination av en KRAS G12C-hämmare (fulzerasib) och en anti-EGFR-antikropp (cetuximab) vid första linjens behandling av lungcancer, har denna innovativa metod potential att etablera nästa generations standardbehandlingsmetod (SOC) för första linjens behandling av NSCLC.
Enligt data i ett sent publicerat abstrakt vid den muntliga minipresentationen av den årliga konferensen för lungcancer 2025 (ELCC) fick 45 av studiens deltagare minst en tumörbedömning efter behandling per den 14 januari 2025: ORR nådde 80 %; DCR nådde 100 %; mPFS var 12,5 månader.
För närvarande pågår fortfarande många kliniska prövningar av nya cancerbekämpande tekniker i Kina som söker patienter. För konsultation om nya läkemedel och tekniker kan du kontakta Beijing South Region Oncology Hospital International Department.
Telefonnummer: 4008803716
Email：myimmnet@163.com
Publiceringstid: 15 juli 2025